炎症主要指活体组织对于各种损害因子所发生的防御性反应,一般表征为红、热、肿、痛和功能障碍。炎症反应是机体感染或损伤时,组织为对抗危险信号而发起宿主免疫反应,通过隔离感染损伤部位,尝试恢复机体平衡,涉及伤口愈合、抵御病原体等体内平衡再生过程。
炎症可以是感染引起的感染性炎症,也可以不是由于感染引起的非感染性炎症。通常情况下,炎症是有益的,是人体的自动的防御反应。但有时候炎症也是有害的,例如对人体自身组织的攻击、发生在透明组织的炎症等等。炎症反应是大多数疾病的发病基础,且目前炎症的发病率仅仅次于感染疾病,是临床上常见的一个病理过程。
炎症的治疗需要用抗炎药物,以抑制过于强烈的炎症反应,减轻炎症引起的红肿热痛等症状,防止功能障碍等不良反应的发生。常用的有非甾体类抗炎药,如阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等,或者糖皮质激素类如可的松、泼尼松等。还可以使用物理疗法如热敷、冷敷或红外线、超短波等以减轻炎症反应。
生物碱是一类活性较强的含氮有机化合物,在中药材中广泛存在。现代药理研究表明生物碱具有广泛的生物活性,包括抗肿瘤、抗炎镇痛、抗菌抗病毒、护心血管作用、杀虫等。
小檗碱是从黄连中提取得到的一种异喹啉类生物碱,具有多种药理活性,如抗菌、抗糖尿病、抗炎和抗氧化等,显示出了优良的临床应用潜力。LI等比较研究小檗碱及其氧化衍生物和还原衍生物在体外和体内的抗炎潜力,小檗碱及其天然衍生物的潜在抗炎特性在体外实验中进行比较评估,以剂量依赖的方式抑制COX-2和iNOS的mRNA表达。此外,氧化衍生物、小檗碱和还原衍生物均抑制NF-κB的磷酸化;在体内实验中小檗碱(20 mg·kg-1)和氧化衍生物(5,10和20 mg·kg-1)预处理显著改善了二甲苯诱导的耳水肿,氧化衍生物在相同剂量(20 mg·kg-1)下表现出优异的抗炎作用。
文献中对于小檗碱的抗炎机制报道较多。李宇馨等通过观察小檗碱对小鼠甲醛诱导的足肿胀炎症组织中前列腺素(PGE2)的影响,研究小檗碱的抗炎作用。以吲哚美辛为阳性组,小檗碱低中高量给药比较差异。结果显示,吲哚美辛组及小檗碱中、高剂量组PGE2含量较低,均能显著降低炎症组织中PGE2的含量,结论指示,小檗碱的抗炎机制可能与减少炎症组织中的PGE2含量有关。
郝钰等通过研究小檗碱对白细胞介素-1(IL-1)、肿瘤坏死因子(TNF)诱导的多形核白细胞(PMN)与血管内皮细胞粘附及粘附分子表达的影响,探讨小檗碱抗炎作用及其机制。结果显示:小檗碱与IL-1或TNF共同处理HUVEC,可抑制IL-1和TNF激活的内皮细胞与PMN的粘附。小檗碱与TNF共同处理PMN,能抑制TNF诱导的PMN与HUVEC的粘附增强。结论指出:小檗碱可通过抑制炎症发生时PMN与内皮细胞的粘附而抑制炎症反应。